Hoe werken opioïde analgetica precies?

Er zijn natuurlijke opiaten afkomstig van opium, zoals morfine, en andere synthetische opiaten, zoals fentanyl. Leer hoe deze pijnstillers werken en welke effecten ze hebben op het lichaam.

Wetenschappers hebben door de jaren heen altijd gezocht naar nieuwe manieren om pijn te behandelen. Mensen zijn al lang geleden begonnen met het gebruik van opioïde analgetica, die uit de opiumplant werden verkregen. In 1806 creëerden wetenschappers voor het eerst morfine. Van daaruit begon de ontwikkeling van deze groep medicijnen.

Wat zijn opioïde analgetica? Dit zijn geneesmiddelen met een grote pijnstillende werking die hun farmacologische werking te danken hebben aan de vereniging met opiaatreceptoren in het centrale zenuwstelsel. Er zijn natuurlijke opiaten afgeleid van opium, zoals morfine, en andere synthetische opiaten, zoals fentanyl.

Een krachtig effect

Een van de belangrijkste kenmerken van deze geneesmiddelen is dat ze een grenzeloze pijnstillende werking hebben. Dit betekent dat hoe groter de dosis, hoe groter de pijnstillende werking. Dit brengt echter ook veel ongewenste effecten met zich mee, zoals we later zullen zien.

Artsen gebruiken ze vooral bij de behandeling van ernstige en acute pijn, maar ook bij terminale patiënten, vooral als ze last hebben van kanker. Voor een arts een behandeling met opioïde analgetica voor kan schrijven, moet hij of zij een goede evaluatie uitvoeren. De patiënt moet last hebben van hevige pijn die door andere soorten medicijnen niet wordt verlicht.

Hoe opioïde analgetica werken om pijn te behandelen

Opioïde analgetica binden, zoals gezegd, aan opiaatreceptoren in het centrale zenuwstelsel. Hoewel er voornamelijk vier soorten receptoren zijn, werken slechts drie ervan op pijn: μ, κ en δ (mu, kappa en delta). Afhankelijk van de affiniteit met de receptor en de werking die ze erop uitoefenen, hebben opioïde medicijnen verschillende effecten.

Op basis van hun affiniteit met de receptoren en hun klinisch nut classificeren we ze als volgt:

• Zuivere agonisten bij de μ-receptoren. Bijvoorbeeld, morfine, fentanyl, methadon of oxycodon. Ze hebben een pijnstillende werking en ook een krachtige euforische werking.
• Agonisten aan de κ-receptoren en gedeeltelijke agonisten of antagonisten aan de μ-receptoren. Deze omvatten nalbuphine of butorphanol. Indien toegediend met een zuivere agonist, kunnen ze het effect ervan tegengaan en de effectiviteit ervan onderdrukken.
• Gedeeltelijke agonisten, zoals buprenorfine. Ze hebben een pijnstillend effect als ze alleen worden toegediend.
• Zuivere antagonisten. Dit omvat onder andere naloxon en naltrexon. Ze hebben de mogelijkheid om de effecten van andere opiaten tegen te gaan of om te keren.

Andere toepassingen van opioïde analgetica en bijwerkingen

Naast het feit dat ze nuttig zijn bij de pijnbestrijding, worden opioïde analgetica ook gebruikt op andere gebieden, zoals bij anesthesie. In deze gevallen gebruiken artsen deze meestal in combinatie met een verdovingsmiddel en een neuromusculaire blokker.

Ze kunnen ook worden gebruikt om sedatie bij een patiënt te bereiken of om hun autonome ademhaling te onderdrukken wanneer ze mechanische beademing nodig hebben.

Het grootste probleem met opioïde analgetica is het risico op verslaving. Daarom worden ze meestal alleen gebruikt bij de korte behandeling van acute pijn of bij terminale patiënten. De meestvoorkomende bijwerkingen van deze medicijnen zijn:

• constipatie (deze medicijnen verminderen de gastro-intestinale motiliteit en de maag- en alvleesklierafscheidingen)
• misselijkheid
• slaperigheid
• verwarring

Andere bijwerkingen die zich kunnen voordoen zijn:

• hoofdpijn
• Duizeligheid
• zweten
• stemmingsveranderingen
• moeite met plassen
• droge mond
• spierstijfheid
• ademhalingsdepressie

Deskundigen hebben ook vastgesteld dat het chronisch gebruik van opioïde analgetica een negatief effect heeft op het immuunsysteem. Hierdoor vermindert het vermogen om antilichamen te produceren en neemt de kans op infectie dus toe. Andere mogelijke cardiovasculaire effecten zijn bradycardie en hypotensie.

Tolerantieprobleem

Wanneer artsen patiënten met langdurig gebruik van opioïde middelen behandelen, treedt meestal tolerantie op. Dit betekent dat er steeds meer doses nodig zijn om hetzelfde therapeutische effect te bereiken. Het lichaam raakt dus gewend aan het medicijn.

Ook kan er een lichamelijke afhankelijkheid ontstaan. Dit resulteert in ontwenningsverschijnselen bij het onderbreken van de behandeling of het aanzienlijk verlagen van de dosis. Specialisten kunnen dit voorkomen door de dosering geleidelijk te verlagen.

Een andere vorm van verslaving is van psychologische aard. In deze gevallen wordt de patiënt meer afhankelijk van de psychische effecten van dit soort drugs dan van de pijnbestrijding die ze bieden.